北卡罗来纳大学(University of North Carolina，UNC) Lineberger综合癌症中心和其他合作机构的研究人员报道，默沙东（MSD）新药(http://www.chemdrug.com/)MK-8353在晚期黑色素瘤和其他抗药性癌症的早期临床试验(http://www.chemdrug.com/sell/24/)中显示出疗效。

　　关于MK-8353

　　MK-8353是一种口服、生物有效、选择性的强效ERK抑制剂，在体外可抑制活化的ERK1和ERK2。

　　MK-8353可按比例减少引起ERK1（pERK1），ERK2（pERK2）和核糖体S6激酶（pRSK）蛋白磷酸化的激活形式。在A2058细胞中，30纳摩尔MK-8353可完全抑制pERK1和pERK2。此外，MK-8353还可以抑制一组BRAFV600突变和RAS突变癌细胞的体外增殖。

　　相关试验

MK-8353在健康(http://www.chemdrug.com/article/7/)志愿者中（P07652）和晚期实体瘤患者（MK-8353-001）中分别进行了1期临床试验。在荷兰进行的P07652研究中，48名健康的志愿者进行口服单次剂量10至400毫克的MK-8353。

　　在MK-8353-001研究中，26名癌症患者每日口服两次100至800毫克剂量的MK-8353。这些研究分析(http://www.chemdrug.com/sell/76/)了该药物(http://www.chemdrug.com/)的安全性，耐受性，药代动力学，药效学和抗肿瘤活性。

　　在所有剂量中MK-8353总体安全性和耐受性良好，并且未发生严重不良事件（SAE）。

　　P07652的不良事件包括腹泻（44％），疲劳（40％），恶心（32％）和皮疹（28％）。在400毫克和800毫克剂量组中观察到剂量限制性毒性。

　　在MK-8353-001研究中可评价治疗缓解的15名患者中，3名患者具有部分缓解，他们全部患有BRAFV600突变型黑色素瘤。